藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,依托考昔片(安康信)和利福平合并用可以的嗎?
如果每日服用依托考昔120mg,正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋?/p>
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
依托考昔片(安康信)和利福平合并用:利福平是肝代謝的強誘導劑,本品與之合用可使本品血漿曲線(xiàn)下面積(AUC)降低65%。當本品與利福平合用時(shí)應考慮到其相互作用。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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