生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會(huì )有生命危險。那么,依托考昔片(安康信)會(huì )引起谷草轉氨酶(AST)增高嗎?
依托考昔已被美國風(fēng)濕病學(xué)會(huì )痛風(fēng)診治指南推薦用于急性痛風(fēng)性關(guān)節炎的治療。我國骨關(guān)節炎診治指南以及中華醫學(xué)會(huì )骨科學(xué)分會(huì )的骨科疼痛處理專(zhuān)家意見(jiàn)推薦有胃腸道風(fēng)險的患者選用選擇性COX-2抑制劑,可使用依托考昔。
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
正在使用非甾體抗炎藥包括選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑治療的一些腎功能不全的患者(例如,老年患者或低容血癥患者,包括那些正在接受利尿劑治療的患者),合用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素II拮抗劑可能會(huì )導致腎功能的進(jìn)一步受損,包括可能出現的急性腎功能衰竭。但這些影響通常是可逆的。因此,合并用藥應該謹慎,尤其是老年患者。
在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
下列與藥物相關(guān)的不良事件是在對骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎或慢性腰背痛患者中進(jìn)行的長(cháng)達12周的數項臨床研究中報告的,在用本品治療的患者中發(fā)生率>1%,且高于安慰劑組的不良事件:虛弱無(wú)力/疲乏、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉氨酶(ALT)增高,谷草轉氨酶(AST)增高等。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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