塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者可以用塞來(lái)昔布膠囊嗎？

口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。

塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(cháng)，導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下，有效半衰期約為11小時(shí)。表觀(guān)血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

塞來(lái)昔布膠囊禁忌：本品禁用于對塞來(lái)昔布過(guò)敏者。本品不可用于已知對磺胺過(guò)敏者。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

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（實(shí)習編輯：李偉君）