瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌有什么作用？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/7 11:19:04

導讀：

瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。那么，瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌有什么作用？

瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。依折麥布與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時(shí)有極罕見(jiàn)的橫紋肌溶解癥的報告。不排除藥效的相互影響，這些藥物合用時(shí)應慎重。

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（實(shí)習編輯：李偉君）

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