泰嘉為白色或類(lèi)白色片。泰嘉的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,泰嘉用于非Q波心肌梗死的劑量是多少呢?
泰嘉口服易吸收,泰嘉在肝臟被廣泛代謝,泰嘉主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),泰嘉代謝物沒(méi)有抗血小板聚集作用。泰嘉原藥的血漿濃度很低。泰嘉服藥后約1小時(shí),泰嘉主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度,泰嘉清除半衰期約8小時(shí)。泰嘉及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
泰嘉是一種前體藥。泰嘉經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。泰嘉的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,泰嘉可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
泰嘉的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。泰嘉對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。
泰嘉用于非Q波心肌梗死的劑量,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開(kāi)始,然后以75mg每日1次連續服藥(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林有較高的出血危險性,故推薦阿司匹林的劑量不應超過(guò)100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床試驗資料支持用藥12個(gè)月,用藥3個(gè)月后表現出最大效果。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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