信必可都保在儲庫型干粉吸入裝置中的內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,哺乳期婦女使用信必可都保是怎樣呢??
信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
信必可都保中的福莫特羅通過(guò)結合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見(jiàn)于無(wú)活性的結合物)。信必可都保中的布地奈德在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。信必可都保在福莫特羅和布地奈德間,沒(méi)有代謝相互作用或任何置換反應。
信必可都保中的布地奈德主要通過(guò)CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結合的形式清除入尿。信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉化并通過(guò)腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
信必可都保的哺乳期婦女用藥:布地奈德可分泌到乳汁,然而,治療劑量的布地奈德對乳兒不會(huì )產(chǎn)生影響。尚不清楚福莫特羅能否進(jìn)入人乳汁。在大鼠,小劑量的福莫特羅在母乳中能檢測到。僅在對母親的預期利益大干對小孩的可能的危險時(shí)才可將本品用于哺乳期婦女。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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