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厄貝沙坦片體外實(shí)驗是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/4 12:31:20
    導讀:口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。

厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結構式:分子式:C25H28N6O,治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片體外實(shí)驗是什么?

口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。

體外實(shí)驗顯示,厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應。

厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(IDNT)顯示:厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。該試驗是比較本品、氨氯地平和安慰劑對腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對照試驗。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中,對本品對腎臟病變進(jìn)展的長(cháng)期療效(平均2.6年)和所有原因所致的死亡率進(jìn)行了研究。患者服用本品從75mg增量至300mg維持劑量,氨氯地平從2.5mg增量至10mg,或者安慰劑增量至耐受程度。

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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)

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