吡美莫司乳膏為皮膚科用藥。適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者。短期治療疾病的體征和癥狀。長(cháng)期間歇治療,以預防病情加重。
那么,吡美莫司乳膏的生殖毒性如何?
吡美莫司乳膏的主要成份為吡美莫司。吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內酰胺的衍生物,可細胞選擇性地抑制前炎癥細胞因子的產(chǎn)生和釋放。吡美莫司與macrophilin-12有高親和性,能抑制鈣依賴(lài)性磷脂酶神經(jīng)鈣蛋白。因此,能阻斷T細胞內的炎癥細胞因子的合成。
吡美莫司乳膏適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者。短期治療疾病的體征和癥狀。長(cháng)期間歇治療,以預防病情加重。成人患者:在受累皮膚局部涂一薄層吡美莫司乳膏,每日兩次,輕柔地充分涂擦患處。每處受累皮膚都應上藥,直至皮疹消退,方可停藥。臨床試驗觀(guān)察結果支持吡美莫司乳膏用于長(cháng)期間歇治療可長(cháng)達12個(gè)月。如果用藥6周后病情仍然沒(méi)有緩解,或疾病有加重,應停用吡美莫司乳膏,并考慮采用其它治療方法。
吡美莫司乳膏的殖毒性:①大鼠生殖毒性試驗中,口服劑量達到490mg/㎡/天時(shí),觀(guān)察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產(chǎn)和窩仔數減少現象。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為1448ng.h/ml(相當于成從患者最大暴量的至少63倍)。在劑量水平達到110mg/㎡/天,對生殖能力沒(méi)有影響。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為465ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗中,在劑量水平達72mg/㎡/天時(shí),觀(guān)察到了母體毒性,但沒(méi)有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為147ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少6倍)。②一項經(jīng)皮給藥生殖毒性試驗中,大鼠及免分別給予最大劑110mg/㎡/天以用藥劑量36mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀(guān)察到對母鼠或胎鼠的毒性作用。對于兔言,該劑量相應的平均AUC0-24h為24.8ng.h/ml。對于大鼠,不能計算出AUC。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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