替比夫定片通過(guò)抑制乙肝病毒DNA雙鏈的合成實(shí)現治療效果:替比夫定片得有效成分替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。那么替比夫定片的作用機制是什么?
替比夫定片作用機制:替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5'-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5'-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μ。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(cháng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10um時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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