既有抗抑郁作用又有抗焦慮作用，是被美國FDA批準為抗抑郁焦慮的適應癥最多的藥品。那么，鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

鹽酸帕羅西汀片本品主要成份是鹽酸帕羅西汀。化學(xué)名：(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式：C19H20NO3FHCl，分子量：365.84。

鹽酸帕羅西汀片本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。治療各種類(lèi)型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。治療強迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。

【藥代動(dòng)力學(xué)】帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。 1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收，吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達到穩態(tài)，極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng)，穩態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)（CV32%）。穩態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于A(yíng)UC0-24計算的穩態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。 采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。 本品95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統，僅1%留在體循環(huán)中。 2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現為非線(xiàn)性等。

鹽酸帕羅西汀片貯藏為密閉遮光，干燥處保存；包裝鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板；有效期36個(gè)月；批準文號國藥準字H10950043；生產(chǎn)企業(yè)中美天津史克制藥有限公司。

鹽酸帕羅西汀片是治療抑郁癥、強迫癥等臨床一線(xiàn)用藥，通過(guò)控制體內無(wú)羥色胺受體再攝取而起作用，因服用方便和療效顯著(zhù)而備受?chē)鴥韧馀R床醫生以及患者青睞。

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（實(shí)習編輯：林旋）