開(kāi)博通的主要成份為卡托普利,其化學(xué)名稱(chēng)為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。那么,什么情況慎用開(kāi)博通呢?
開(kāi)博通為白色劃痕壓制片。開(kāi)博通用于高血壓癥,開(kāi)博通也用于對利尿藥,洋地黃類(lèi)治療無(wú)效的心力衰竭患者。開(kāi)博通的降壓作用為進(jìn)行性,開(kāi)博通約數周達最大治療作用。開(kāi)博通在肝內代謝為二硫化物等。開(kāi)博通經(jīng)腎臟排泄,開(kāi)博通約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,開(kāi)博通可在血液透析時(shí)被清除。
開(kāi)博通為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,開(kāi)博通可以使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,開(kāi)博通通過(guò)抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。開(kāi)博通還可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴張外周血管。開(kāi)博通對心力衰竭患者,開(kāi)博通也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,開(kāi)博通具有增加心輸出量及運動(dòng)耐受時(shí)間。
開(kāi)博通口服后吸收迅速,開(kāi)博通的吸收率在75%以上。開(kāi)博通口服后15分鐘起效,1~1.5小時(shí)達血藥峰濃度。開(kāi)博通持續6~12小時(shí)。開(kāi)博通在血循環(huán)中的25%~30%與蛋白結合。開(kāi)博通的半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì )產(chǎn)生藥物潴留。下列情況慎用開(kāi)博通:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時(shí)白細胞或粒細胞減少的機會(huì )增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過(guò)高。
(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留。
(6)主動(dòng)脈瓣狹窄,此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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