美沙拉嗪腸溶片適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發(fā)作以及復發(fā)的治療中。美沙拉嗪腸溶片是目前臨床上用于潰瘍性結腸炎的藥物,美沙拉嗪腸溶片的主要成分為美沙拉秦。那么惠迪(美沙拉嗪腸溶片)的藥理毒性是什么?
美沙拉嗪腸溶片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒組成,在胃中開(kāi)始崩解,微粒穿過(guò)幽門(mén)進(jìn)入小腸,不需胃的排空,無(wú)藥物大量?jì)A釋現象,在胃殘留時(shí)間短,服藥后20分鐘內血中即可測出本品,在腸道內以常數持續均勻釋放。已表明腸傳送時(shí)間的降低對美沙拉嗪的釋放影響極小,且吸收相對沒(méi)有改變。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)藥理毒理:美沙拉嗪的體外實(shí)驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。大鼠長(cháng)期毒性實(shí)驗表明,美沙拉嗪低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無(wú)明顯影響;高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動(dòng)物研究表明,美沙拉嗪無(wú)致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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