美沙拉嗪腸溶片在臨床上被廣泛用于治療潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎(克羅恩病),腎、肝功能不全者、孕婦及哺乳期婦女慎用本品,兩歲以下兒童不宜使用本品。那么美沙拉嗪腸溶片在作用機制是什么?
美沙拉嗪腸溶片服用后大部分藥物可抵達結腸,作用于炎癥黏膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成,對腸壁炎癥有顯著(zhù)的消炎作用,對發(fā)炎的腸壁結締組織效用尤佳。口服后,藥物在回腸和結腸釋放,僅有少量藥物被吸收入血,入血的藥物主要經(jīng)肝臟首過(guò)效應代謝而形成乙酰基水楊酸代謝產(chǎn)物,其與血漿蛋白結合率平均為83%。乙酰化代謝產(chǎn)物從尿道排出,未被吸收藥物隨糞便排泄。
美沙拉嗪腸溶片的作用機制
5-ASA通過(guò)作用各種炎癥發(fā)生的途徑,抑制炎癥反應的發(fā)生。
1、美沙拉嗪腸溶片抑制—環(huán)氧化酶、脂質(zhì)氧化酶、血栓合成酶—減少花生四烯酸產(chǎn)生—抑制炎癥反應。
2、美沙拉嗪腸溶片清除—氧自由基—抑制腸粘膜脂肪酸氧化—降低腸上皮通透性—抑制炎癥反應
3、美沙拉嗪腸溶片增強—熱休克蛋白表達—保護腸粘膜上皮細胞
4、美沙拉嗪腸溶片抑制—NOS活性—降低NO水平==減少炎癥發(fā)生
5、美沙拉嗪腸溶片通過(guò)—PPARy通道—負調節NF-KB表達—減少促炎介質(zhì)1L-2,增加抑炎介質(zhì)1L-10的釋放—抑制炎癥反應。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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