布地奈德粉吸入劑用于慢性阻塞性肺病是的推薦劑量是400μg,一日二次。口服糖皮質(zhì)激素的COPD患者,若減少口服劑量,其本品的用量應和"用法用量;支氣管哮喘"的推薦劑量相同。那么,布地奈德粉吸入劑的藥物相互作用是有什么呢?
布地奈德粉吸入劑干粉吸入劑為白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。
布地奈德粉吸入劑的主要成份是布地奈德。化學(xué)名:16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮。分子式:C25H34O6。分子量:430.5。
布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收
經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。
吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。
生物轉化
布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。
消除
布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時(shí)。
藥代動(dòng)力學(xué)線(xiàn)性
在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。
布地奈德粉吸入劑的藥物相互作用是尚未觀(guān)察到本品與其它治療哮喘或COPD的藥物有相互作用。作為皮質(zhì)激素的主要代謝酶-細胞色素P450的亞族CYP3A4的強抑制劑,酮康唑可增加口服的布地奈德的血濃度。在推薦劑量,西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué),但無(wú)明顯臨床意義。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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