為力蘇(鹽酸伊托必利片)具有高極性,與甲氧氯普胺和多潘立酮相比,較少進(jìn)入腦內,因而不會(huì )中樞神經(jīng)系統、自主神經(jīng)系統等影響較少,不引起可導致猝死的QT間期延長(cháng)或室性律失常。那么鹽酸伊托必利片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
鹽酸伊托必利片胃腸促動(dòng)力藥,適用于功能性消化不良引發(fā)的各種癥狀,如:上腹不適,餐后飽脹,食欲不振,惡心,嘔吐等。鹽酸伊托必利片中的主要成分多馬胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過(guò)刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動(dòng),促進(jìn)胃排,并具有中度催吐作用。
鹽酸伊托必利片口服后在胃腸道吸收迅速、完全,經(jīng)肝臟首過(guò)代謝,其相對生物利用度約為60%。食物對本品生物利用度沒(méi)有影響。口服本品50㎎后,血漿濃度約0.5/小時(shí)達到峰值(Cmax0.73μg/ml)。人血清蛋白結合率為96%。本品在肝臟主要通過(guò)黃素單氧化酶途徑轉化形成代謝物Ml、M2和M3。3種代謝物中,僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用,無(wú)藥理學(xué)相關(guān)性。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄(75%),清除半衰期大約為6小時(shí)。本品的促動(dòng)力作用在治療劑量范圍內與劑量呈線(xiàn)性相關(guān)。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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