彌凝的主要成份為醋酸去氨加壓素。彌凝服用后可減少尿液排出,彌凝可以增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。那么,使用彌凝會(huì )出現血清鈉降低現象嗎?
彌凝的分布容積為0.2~0.3升/千克。彌凝不能透過(guò)血腦屏障。彌凝的消除相半衰期平均在2~3小時(shí)。彌凝含醋酸去氨加壓素,彌凝與天然激素精氨酸加壓素的結構類(lèi)似。彌凝與精氨酸加壓素的區別,彌凝主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。
彌凝靜脈注射后24小時(shí)內,彌凝的尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。彌凝用于治療中樞性尿崩癥。彌凝服用后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
彌凝對人體肝微粒體的體外研究顯示,彌凝幾乎不在肝臟中代謝。彌凝可能不在人體肝臟中進(jìn)行代謝。彌凝口服后的生物利用度在0.08~0.16%之間。彌凝的血漿達峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現;彌凝的血漿達峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。
使用彌凝時(shí)若不限制飲水可能會(huì )引起水潴留/低鈉血癥,有/無(wú)伴隨以下跡象和癥狀(頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加,更嚴重者可引起抽搐)。治療夜間遺尿癥和尿崩癥時(shí),常見(jiàn)的不良反應有頭疼、腹痛和惡心;罕見(jiàn)皮膚過(guò)敏反應、低鈉血癥和情緒障礙;僅有個(gè)別全身過(guò)敏反應的報道。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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