賽樂(lè )特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂(lè )特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,賽樂(lè )特的不良反應是怎樣呢?
賽樂(lè )特口服后能完全吸收,賽樂(lè )特吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。賽樂(lè )特正常男性每日口服本品30mg。賽樂(lè )特對大部分10天左右能達到穩態(tài)。賽樂(lè )特對極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂(lè )特為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè )特的穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。賽樂(lè )特采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂(lè )特與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂(lè )特的血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。賽樂(lè )特95%與血漿蛋白結合。賽樂(lè )特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。賽樂(lè )特的清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂(lè )特經(jīng)肝臟代謝,賽樂(lè )特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂(lè )特代謝物無(wú)活性。
賽樂(lè )特的不良反應:可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現頭痛,不安,無(wú)力,嗜睡,失眠,頭暈等。少見(jiàn)不良反應有過(guò)敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見(jiàn)撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺(jué)異常等。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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