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噻托溴銨粉霧劑的藥理毒理是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/28 18:10:28
    導(dǎo)讀:噻托溴銨粉霧劑細(xì)菌基因突變試驗(yàn)、V79中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

噻托溴銨粉霧劑的主要成份為噻托溴銨。本品適用于慢性阻塞性肺?。–OPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

那么,噻托溴銨粉霧劑的藥理毒理是什么?

藥理是研究對人體的作用和機(jī)理,毒理是對人體毒性理論!下面,小編為您介紹噻托溴銨粉霧劑的藥理毒理:

藥理作用:

噻托溴銨為長效的抗膽堿能藥物,它對五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競爭性和可逆性。體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。本品對支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。

毒理研究

生殖毒性:大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的760倍),對生育力未見影響。大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。

遺傳毒性:本品細(xì)菌基因突變試驗(yàn)、V79中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

致癌性:大鼠吸入本品劑量達(dá)0.059mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.145mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.002mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀察到致癌作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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