凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)適用于治療過(guò)敏性鼻炎。那么鹽酸依匹斯汀膠囊的毒理作用試驗是什么?
凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)的作用機理:對H1受體具有高度選擇性的親和力,對組織胺及白三烯C4、PAF、5-羥色胺等有強烈的拮抗作用并能抑制組胺、SRS-A(慢反應物質(zhì)A)等化學(xué)介質(zhì)的釋放。
重復給藥:大鼠連續給藥12個(gè)月,劑量為1、6和60mg/kg,大劑量組動(dòng)物見(jiàn)血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個(gè)月,劑量為1、8和60mg/kg,大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d,在120mg/kg/d劑量下,動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制,雄性動(dòng)物睪丸重量相對增加,雌性動(dòng)物出現發(fā)情期不規則及妊娠率明顯降低,對母體毒性無(wú)影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無(wú)明顯影響,對子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀,劑量為5、35和200mg/kg/d,大劑量組動(dòng)物有5/23只動(dòng)物死亡,死亡動(dòng)物可見(jiàn)肺表面顏色改變及肺和心肌水腫,對胎仔無(wú)明顯影響,本試驗對母體毒性無(wú)影響劑量為5mg/kg/d,對子代無(wú)影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀,劑量為5、15和75g/kg/d,大劑量組可見(jiàn)母體動(dòng)物流產(chǎn)和吸收胎,存活胎仔數明顯減少,本試驗對母體及子代無(wú)影響劑量為15mg/kg/d。
大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯汀,劑量為5、30和120mg/kg/d,120mg/kg/d組母體動(dòng)物攝食量減少,但對分娩、哺育未見(jiàn)明顯影響,對子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機能活動(dòng)及繁殖能力未見(jiàn)明顯影響,本試驗對母體動(dòng)物無(wú)影響劑量為30mg/kg/d,對子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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