克拉霉素片(克拉仙)為白色或類(lèi)白色片,適用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染,下呼吸道感染,皮膚軟組織感染,也用于軍團菌感染等。那么,克拉霉素片(克拉仙)的藥理毒理有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:當服用大劑量的克拉霉素時(shí),可能有胃腸不適。因過(guò)量引起癥狀時(shí)應迅速洗胃并適當給予支持療法。
藥理毒理:1.藥理:本品為大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,對革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過(guò)阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結,抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2.毒理:本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽(yáng)性另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無(wú)影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。動(dòng)物長(cháng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
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(實(shí)習編輯:林博)
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