米氮平片消化系統的不良反應偶見(jiàn)口腔炎、結腸炎、肝功能檢查異常。那么，米氮平片的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

米氮平片的藥理毒理是：

藥理作用

米氮平具有四環(huán)結構，屬于哌嗪-氮卓類(lèi)化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。

米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí)，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。

毒理研究

遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。

生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時(shí)，動(dòng)物的動(dòng)情期中斷，20倍劑量時(shí)，發(fā)生著(zhù)床前丟失。

妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg/m計，分別為人最大推薦劑量的20和17倍）時(shí)未發(fā)現有致畸作用。但給予米氮平的妊娠大鼠的著(zhù)床后丟失增加，哺乳期前3天幼仔死亡增加（死亡的原因尚不清楚），幼仔出生體重降低，這些作用發(fā)生在人最大推薦劑量20倍劑量時(shí)，3倍劑量時(shí)未出現。

致癌性：采用摻食法進(jìn)行了大鼠給藥2、20和60mg/kg/天、小鼠2、20和200mg/kg/天的致癌性研究（以mg/m計，大、小鼠最大劑量分別約為人推薦最大劑量的12和20倍）。結果顯示，高劑量組雄性小鼠的肝細胞腺瘤和癌的發(fā)生率增加；中、高劑量組雌性大鼠肝細胞腺瘤，及高劑量組雄性大鼠肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡腺瘤/囊腺瘤及癌的發(fā)生率增加。這些資料提示上述作用可能是由非基因毒性機制介導，其與人的相關(guān)性尚不清楚。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)