雷易得的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得的注意事項是怎樣呢?
雷易得為白色或類(lèi)白色片。雷易得適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。雷易得通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,雷易得中的三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。雷易得中的三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
雷易得為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,雷易得對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。雷易得能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,雷易得中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。雷易得的抗病毒活性,雷易得在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,雷易得抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。雷易得對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
雷易得的注意事項:腎功能不全的患者肌酐清除率<;50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過(guò)程中嚴密監測腎功能。患者須知患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時(shí)會(huì )出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。患者在開(kāi)始恩替卡韋治療前,需要進(jìn)行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會(huì )增加對HIV藥物治療耐藥的機會(huì )。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當的防護措施。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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