金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱(chēng):1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈的副作用是怎樣呢?
金戈一項測定藥效持續時(shí)間的試驗顯示,藥效可持續至4小時(shí),但反應較2小時(shí)時(shí)弱。金戈的體外實(shí)驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。金戈對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點(diǎn)有重要的意義。金戈對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。
金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,金戈對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
金戈對勃起反應的作用,金戈對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續時(shí)間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,金戈與視網(wǎng)膜的光轉化通路有關(guān)。金戈對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現色覺(jué)異常的原因。
金戈的副作用是:以下為對照臨床試驗中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準確的報告。
1.全身反應:面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應、胸痛、意外損傷。
2.心血管系統:心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
3.消化系統:嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。
4.血液和淋巴系統:貧血和白細胞減少。
5.代謝和營(yíng)養:口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。
6.骨骼肌肉系統:關(guān)節炎、關(guān)節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。
7.神經(jīng)系統:共濟失調、肌張力過(guò)高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺(jué)遲鈍。
8.呼吸系統:哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。
9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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