使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,格列齊特緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
格列齊特緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):
口服后,藥物血漿濃度在最初的6個(gè)小時(shí)內進(jìn)行性升高,在6小時(shí)至12小時(shí)之間達到穩定狀態(tài)。
在中國人18例健康志愿者中進(jìn)行的進(jìn)口與國產(chǎn)制劑比較的生物等效性研究中,發(fā)現藥代動(dòng)力學(xué)參數存在較大的個(gè)體差異,可能與其代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。這提示臨床應個(gè)體化用藥。國外資料中無(wú)明顯個(gè)體差異。
格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。在劑量120mg范圍內,用藥劑量與濃度曲線(xiàn)下面覆蓋的面積之間呈線(xiàn)性關(guān)系。血漿蛋白結合約為95%。
格列齊特主要在肝內代謝,文獻報道可能有CYP2C9和CYP2C19參與其代謝。且大部分從尿中排泄:尿內原型藥不到1%。血漿內檢測不到有活性的代謝產(chǎn)物。格列齊特的清除半衰期大約在12小時(shí)至20小時(shí)之間。分布容積大約為30升。老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有明顯的變化。每天一次格列齊特緩釋片,能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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