草酸艾司西酞普蘭片，主要成分是草酸艾司西酞普蘭，適應癥為治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么，草酸艾司西酞普蘭片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

草酸艾司西酞普蘭片的說(shuō)明書(shū)如下：

【主要成份】草酸艾司西酞普蘭。

【性狀】橢圓形、白色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】1.重癥抑郁癥（MDD）的治療：重癥抑郁癥主要表現顯著(zhù)或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒（至少持續2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動(dòng)興奮或遲緩、過(guò)度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。2、廣泛性焦慮（GAD）：表現為過(guò)度的焦慮和煩惱，至少持續6個(gè)月。主要有以下癥狀：煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

【用法用量】用法：口服，可以與食物同服。用量：抑郁障礙每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個(gè)體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個(gè)月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續一周后增加至每日10mg。根據患者的個(gè)體反應，劑量還可以繼續增加，至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續數月。老年患者（＞65歲）推薦以上述常規起始劑量的半量開(kāi)始治療，最大劑量也應相應降低。兒童和青少年（＜18歲）來(lái)士普不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者（CLCR＜30ml/分鐘）不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個(gè)體反應，劑量可以增加至每日10mg。CYP2C19慢代謝者對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周，根據患者的個(gè)體反應，可將劑量增加至每日10mg。停藥癥狀需要停止來(lái)士普

【不良反應】代謝和營(yíng)養障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；食欲降低精神病性障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；性欲降低、性快感缺失（女性）神經(jīng)系統障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；失眠、嗜睡、頭暈少見(jiàn)（＞1/1000，＜1/100）；味覺(jué)異常、睡眠障礙呼吸系統、胸部和膈區異常常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；鼻竇炎、呵欠胃腸道系統異常很常見(jiàn)（＞1/10）；惡心常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；腹瀉、便秘皮膚和皮下組織異常常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；多汗生殖

【禁忌】對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過(guò)敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

【注意事項】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀(guān)念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。

【兒童用藥】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現來(lái)士普組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀(guān)念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。

【老年患者用藥】請參見(jiàn)[用法用量]。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦在大鼠的生殖毒理研究中觀(guān)察到其致畸作用，但未發(fā)現致畸發(fā)生率增加。來(lái)士普用于孕婦的臨床資料有限。來(lái)士普不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎用考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。妊娠末三個(gè)月使用SSRI類(lèi)藥物，可能會(huì )對新生兒產(chǎn)生影響，包括神經(jīng)行為障礙。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會(huì )出現以下效應：易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，持續哭鬧，吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類(lèi)藥物時(shí)不應突然停藥。哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受來(lái)士普治療或在用藥期間停止哺乳。

【藥物相互作用】禁忌合用：非選擇性MAOIs有接受SSRI類(lèi)藥物治療的患者合并使用費選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類(lèi)藥物治療而開(kāi)始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：?jiǎn)崧蓉惏罚┲辽?天后，開(kāi)始來(lái)士普治療。停止來(lái)士普治療后至少間隔7天，可以開(kāi)始非選擇性MAOI治療。不建議的合并治療：可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦來(lái)士普與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應以最小推薦起始劑量開(kāi)始，且要加強臨床監測。需要謹慎注意的合并治療：司來(lái)吉蘭與司來(lái)吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹慎，因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。司來(lái)吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類(lèi)藥物）可能會(huì )導致5-羥色胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRI類(lèi)藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值，

【藥物過(guò)量】毒性關(guān)于來(lái)士普過(guò)量的臨床資料非常有限，但已有過(guò)量服用來(lái)士普600mg未觀(guān)察到任何嚴重不良反應的報告。癥狀西酞普蘭過(guò)量（＞600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識不清、癲癇發(fā)作、心動(dòng)過(guò)速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長(cháng)、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過(guò)量后可能會(huì )出現同樣的癥狀表現。治療沒(méi)有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵。口服藥物后盡早洗胃，建議監測心臟和生命體征，并給予系統性支持性治療。

【藥理毒理】艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制（SSRI），而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無(wú)作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無(wú)作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。分布口服給藥后的表觀(guān)分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，大約在一周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀(guān)察到西酞普蘭的半衰期延長(cháng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì )升高。多態(tài)性已發(fā)現經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

【有效期】36月。

【執行標準】JX20030230。

【批準文號】國藥準字J20100165。

【生產(chǎn)企業(yè)】H.LundbeckA/S(丹麥)(西安楊森制藥分裝)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）