普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊的主要成份為普瑞巴林。那么，普瑞巴林膠囊導致停藥的不良反應是怎樣呢？

普瑞巴林膠囊在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林膠囊的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。普瑞巴林膠囊空腹服用，吸收迅速，普瑞巴林膠囊在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。普瑞巴林膠囊的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。普瑞巴林膠囊多劑給藥后，24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。普瑞巴林膠囊與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林膠囊的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。普瑞巴林膠囊和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。普瑞巴林膠囊主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。

普瑞巴林膠囊的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林膠囊血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。普瑞巴林膠囊對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調整劑量。普瑞巴林膠囊在人體內的代謝可以忽略不計。普瑞巴林膠囊在給予放射標記的普瑞巴林后，普瑞巴林膠囊約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林膠囊的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。普瑞巴林膠囊在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。

普瑞巴林膠囊導致停藥的不良反應：帶狀皰疹后神經(jīng)痛的臨床試驗中，因不良反應提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林組導致停藥的最常見(jiàn)不良反應為頭暈（4%)和嗜睡（3%)；而安慰劑組因頭暈和嗜睡停藥的患者比例[1%。試驗中與安慰劑組比較，普瑞巴林組導致停藥的其它較常見(jiàn)不良反應包括意識模糊（2%），外周水腫、乏力、共濟失調和步態(tài)異常（各1%）。

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（實(shí)習編緝：張桂平）