啟悅的主要成份為非那雄胺。啟悅為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，啟悅的藥物過(guò)量是怎樣呢？

啟悅在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力，因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。啟悅的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合，而未標記的DHT抑制其結合，IC50為2.9nM。啟悅對男性單劑量口服給予后，啟悅給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式（實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形）排泄，啟悅總量的57%從糞便中排泄。啟悅在該項研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物，啟悅對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

啟悅可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝，因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似，后者體內DHT的水平明顯降低，前列腺較小，并且不會(huì )患BPH。這些個(gè)體在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常，但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

啟悅的藥物過(guò)量：據文獻報告，非那雄胺單次劑量達400mg，或多次服藥，每天總量達80mg連續三個(gè)月，均未產(chǎn)生不良反應。非那雄胺過(guò)量時(shí)無(wú)推薦的特效治療措施。

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（實(shí)習編緝：陳志東）