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男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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