恩替卡韋片的功能主治是適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片的主要成份是有哪些呢?
恩替卡韋片主要成分為:恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O。分子量:295.3。
恩替卡韋片成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片的藥物相互作用是:
1.體內和體外試驗評價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時(shí),恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時(shí),恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且,同時(shí)服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。
2.研究恩替卡韋與拉米夫定,阿德福韋和特諾福韋的相互作用時(shí),發(fā)現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。
3.由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí),服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會(huì )引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監測不良反應的發(fā)生。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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