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硫酸羥氯喹片的眼反應(yīng)是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/27 11:45:28
    導(dǎo)讀:硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過(guò)尿液,硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。

硫酸羥氯喹片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。硫酸羥氯喹片的主要成份為硫酸羥氯喹。那么,硫酸羥氯喹片的眼反應(yīng)是怎樣呢?

硫酸羥氯喹片根據(jù)給藥后的時(shí)間,硫酸羥氯喹片的平均血漿消除半衰期變化如下:硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度后~10、10-48、48~504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過(guò)尿液,硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過(guò)程。硫酸羥氯喹片口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。

硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類(lèi)藥物。硫酸羥氯喹片的作用機(jī)理尚不清楚,目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。硫酸羥氯喹片的眼反應(yīng)是:

(1)睫狀體:調(diào)節(jié)障礙,伴視覺(jué)模糊的癥狀。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性,停藥后可逆轉(zhuǎn)。

(2)角膜:一過(guò)性水腫、點(diǎn)狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見(jiàn)可逆性伴或不伴癥狀(視覺(jué)模糊,在光線周?chē)霈F(xiàn)光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開(kāi)始治療后3周即已出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺(jué)副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。

(3)視網(wǎng)膜:黃斑水腫、萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點(diǎn)出現(xiàn)“牛眼(bull''s-eye)”外觀],中心凹反射消失,在暴露于明亮光線(光應(yīng)激試驗(yàn))之后黃斑恢復(fù)時(shí)間增加,在黃斑、黃斑旁及周?chē)暰W(wǎng)膜區(qū)對(duì)紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮,視網(wǎng)膜小動(dòng)脈變細(xì),視網(wǎng)膜周?chē)?xì)顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。

(4)視野缺損:中心周?chē)蛑行呐悦c(diǎn)、中心盲點(diǎn)伴視敏度下降、罕見(jiàn)視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見(jiàn)的視覺(jué)癥狀是:閱讀及視物困難(遺漏詞、字母或部分物體),畏光,遠(yuǎn)距視覺(jué)模糊,中心或周?chē)曇坝袇^(qū)域消失或變黑,閃光及劃線。視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性,在每日1次治療數(shù)月(罕見(jiàn))至數(shù)年時(shí)出現(xiàn);少數(shù)病例在抗瘧藥治療停止后數(shù)年報(bào)道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次,長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)視網(wǎng)膜病變。視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺(jué)癥狀或者沒(méi)有癥狀(伴或不伴視野改變),罕見(jiàn)不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺(jué)盲點(diǎn)或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會(huì)進(jìn)展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變(黃斑色素沉著,有時(shí)伴中心、視野缺損)在治療中止后完全消失或緩解。對(duì)紅色視標(biāo)出現(xiàn)中心、旁盲點(diǎn)(有時(shí)稱(chēng):前黃斑病變)是早期視網(wǎng)膜機(jī)能障礙的征兆,停藥后通常是可逆的。少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例,據(jù)報(bào)道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者,通常包括在定期眼科檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素沉著改變,某些病例也存在視野缺損,已報(bào)道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺(jué)缺失,發(fā)生在停用羥氯喹后。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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