藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,達沙替尼片與抗酸藥合用可以嗎?
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中,達沙替尼能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠(源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統)的生存期。
抗酸藥:非臨床數據證實(shí),達沙替尼的溶解度依賴(lài)于pH值。在健康受試者中,氫氧化鋁/氫氧化鎂抗酸藥與本品同時(shí)使用可使單次給予本品的AUC降低55%,Cmax降低58%。然而,當在單次給予本品前2小時(shí)給予抗酸藥時(shí),未觀(guān)察到達沙替尼的濃度或暴露發(fā)生相關(guān)的變化。因此,抗酸藥可在本品給藥前2小時(shí)或給藥后2小時(shí)服用。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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