艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,哪些患者禁用艾力達呢?
艾力達主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。艾力達血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。艾力達的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。
艾力達的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%,占藥效的7%。艾力達口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,艾力達口服的平均絕對生物利用度大約是15%。
艾力達在推薦劑量5-20mg范圍內,艾力達口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達的藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達和食物同服或單獨服用均可。
對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過(guò)敏癥狀的患者禁用艾力達。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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