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羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/21 16:59:56
    導讀:羅格列酮鈉片為片劑,用于治療2型糖尿病。使用時(shí)單藥治療初始劑量為一日一片(4mg),每日一次或分兩次服用。

羅格列酮鈉片的主要成分為羅格列酮鈉。化學(xué)名為5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?

羅格列酮鈉片的藥物相互作用是:如需與其他藥品一起服用,詳情請咨詢(xún)醫師或藥師。

羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:根據相關(guān)文獻資料:1.吸收:本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

2.分布:群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。

3.代謝:本品可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

4.排出:口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長(cháng)2小時(shí)。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習編輯:林炳揚)

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