卡培他濱片藥理毒理是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/21 9:50:54

導讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，卡培他濱片藥理毒理是怎樣的？

卡培他濱片藥理毒理：藥理作用

正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。這些代謝產(chǎn)物通過(guò)二種不同機制引起細胞損傷。首先，FdUMP及葉酸協(xié)同因子N[sup]5，10[/sup]-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶（TS）結合形成共價(jià)結合的三重復合物。這種結合抑制2'-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次，在RNA合成過(guò)程中核轉錄酶可能會(huì )在尿苷三磷酸（UTP）的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會(huì )干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。

毒理研究

目前尚無(wú)足夠多的研究評價(jià)卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌（Ames試驗）或哺乳動(dòng)物細胞（中國倉鼠V79/HPRT基因突變分析）突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用，而在小鼠骨髓活體內（微核試驗）卻無(wú)致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變，還在小鼠體內的微核試驗中引起染色體異常。

在小鼠的生育能力和總繁殖表現的研究中，口服卡培他濱劑量760mg/kg/天擾亂了發(fā)情期并導致生育能力下降。在妊娠小鼠中，此劑量下無(wú)胚胎存活。發(fā)情期的擾亂是可逆的。該劑量在這個(gè)試驗中引起了雄性的退化改變，包括精母細胞和精子細胞數目的減少。單獨的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，對應于小鼠該5'-DFURAUC值的劑量大約是患者每日建議劑量的0.7倍。

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（實(shí)習編輯：王博英）

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