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伏立康唑片的藥物相互作用是什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/19 8:54:09
    導讀:卡馬西平和苯巴比妥(潛在的CYP450強效誘導劑):盡管未經(jīng)研究,卡馬西平和苯巴比妥可能會(huì )顯著(zhù)降低伏立康唑的血藥濃度,因此禁止本品與這兩種藥物合用(參見(jiàn)[禁忌癥])。

藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么伏立康唑片的藥物相互作用是什么呢?

而對于伏立康唑片的藥物相互作用有:除非特別注明,藥物相互作用的研究系在健康男性志愿者中進(jìn)行。采用多劑量的給藥方法,每次口服200mg,每日二次,直至達到穩態(tài)濃度。這些研究結果對于其他人群和其他給藥途徑亦有參考意義。本節闡述了其他藥物對于伏立康唑的影響,伏立康唑對其他藥物的影響以及兩藥間的相互作用。

相互作用的第1和第2部分按下列順序闡述:禁止合用;合用時(shí)需要調整劑量并進(jìn)行密切的臨床和/或生物學(xué)監測;最后是無(wú)明顯藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,但可能對臨床治療有益。其它藥物對伏立康唑的影響伏立康唑通過(guò)細胞色素P450同工酶代謝,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。這些同工酶的抑制劑或誘導劑可以分別增高或降低伏立康唑的血藥濃度。利福平(CYP450誘導劑):與利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血藥峰濃度)和AUCτ(給藥間期的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積)分別降低93%和96%。因此禁止本品與利福平合用(參見(jiàn)[禁忌])。

卡馬西平和苯巴比妥(潛在的CYP450強效誘導劑):盡管未經(jīng)研究,卡馬西平和苯巴比妥可能會(huì )顯著(zhù)降低伏立康唑的血藥濃度,因此禁止本品與這兩種藥物合用(參見(jiàn)[禁忌癥])。西咪替丁(非特異性的CYP450抑制劑,并可增高胃酸的PH值):與西咪替丁(每日2次,每次400mg)合用時(shí),伏立康唑的Cmax和AUCτ分別增高18%和23%。兩者合用無(wú)需調整本品劑量。

雷尼替丁(增高胃酸PH值):雷尼替丁(每日二次,每次150mg)對伏立康唑的Cmax和AUCτ無(wú)顯著(zhù)影響。

大環(huán)內酯類(lèi)抗生素:紅霉素(CYP3A4抑制劑,每日二次,每次1g)和阿奇霉素(每日一次,每次500mg)對伏立康唑的Cmax和AUCτ無(wú)顯著(zhù)影響。伏立康唑對其他藥物的影響伏立康唑抑制細胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能會(huì )使那些通過(guò)CYP45O同工酶代謝的藥物血藥濃度增高。

特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和奎尼丁(CYP3A4底物):盡管未經(jīng)研究,伏立康唑禁止與特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特或奎尼丁合用。因為本品可使上述藥物的血藥濃度增高,從而導致Q-T間期延長(cháng),并且偶可發(fā)生尖端扭轉性室性心動(dòng)過(guò)速(參見(jiàn)[禁忌癥])。

西羅莫司(CYP3A4底物):與伏立康唑合用時(shí)西羅莫司(單劑2g)的Cmax和AUCτ分別增高556%和1014%。因此禁止這兩種藥物合用(參見(jiàn)[禁忌癥])。麥角生物堿(CYP3A4底物):雖然未經(jīng)研究,麥角生物堿(麥角胺和二氫麥角胺)與伏立康唑合用時(shí)血藥濃度可能增高,從而發(fā)生麥角中毒。因此禁止伏立康唑與麥角生物堿合用(參見(jiàn)[禁忌癥])。

環(huán)孢素(CYP3A4底物):在病情穩定的腎移植患者中,伏立康唑可使環(huán)孢素的Cmax和AUCτ至少分別增高13%和70%。當已經(jīng)接受環(huán)孢素治療的患者開(kāi)始應用本品時(shí),建議其環(huán)孢素的劑量減半,并嚴密監測環(huán)孢素的血藥濃度。環(huán)孢素濃度的增高可引起腎毒性。停用本品后仍需嚴密監測環(huán)孢素的濃度,如有需要可增大環(huán)孢素的劑量。

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(實(shí)習編輯:李麗娜)

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