是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,噻托溴銨粉霧劑會(huì )引起口干嗎?
給年輕的健康志愿者吸入干粉后,測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據該藥的化學(xué)結構(四價(jià)銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2-3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
該藥與血漿蛋白結合率達72%,分布容積為32L/Kg。在穩態(tài)時(shí),COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩態(tài)的血藥谷濃度為3-4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。對大鼠進(jìn)行研究表明,噻托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。
在共有906例患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗中,最經(jīng)常發(fā)生的不良反應為口干。大約14%的患者發(fā)生口干。口干反應通常較輕微且隨著(zhù)持續治療該反應會(huì )消失。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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