琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片的藥物相互作用是有哪些呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無(wú)效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復發(fā)者,應待前次給藥24小時(shí)后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時(shí)內的總劑量不得超過(guò)200mg(8片)。
琥珀酸舒馬普坦片根據國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
琥珀酸舒馬普坦片的藥物相互作用是含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應。從理論上講,在24小時(shí)內同時(shí)使用含麥角胺的藥物或麥角胺類(lèi)藥(象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)會(huì )使這種反應更甚,所以應該避免。對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時(shí)服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此,兩者禁止配伍使用。有報道表明選擇性5—羥色胺攝取抑制劑(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林)與舒馬普坦合用時(shí)偶爾會(huì )出現虛弱,反射亢進(jìn)和共濟失調。如果一定要合用,建議對病人進(jìn)行適當的觀(guān)察。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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