金戈的主要成分為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱(chēng):1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈的藥物相互作用有哪些呢?
金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。金戈適用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。金戈對離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,金戈能夠通過(guò)抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強一氧化氮(NO)的作用。金戈是治療勃起功能障礙的口服藥物。金戈的作用機制,陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。
金戈當性刺激引起局部NO釋放時(shí),金戈抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。金戈在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的金戈不起作用。金戈是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。金戈中的NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,導致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平增高,金戈能使得海綿體內平滑肌松弛,血液流入。
金戈的藥物相互作用:其他藥物對西地那非的作用:體外實(shí)驗:本品代謝主要通過(guò)細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì )降低西地那非的清除。體內實(shí)驗:健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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