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丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/16 19:46:26
    導讀:丙戊酸鈉片主要用于單純或復雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時(shí)對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。

丙戊酸鈉片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為丙戊酸鈉。化學(xué)名:2-丙基戊酸鈉。那么,丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

丙戊酸鈉片主要用于單純或復雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時(shí)對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。

丙戊酸鈉片的主要成份為:丙戊酸鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為:2-丙基戊酸鈉。分子式:C8H15NaO2分子量:166.2。成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開(kāi)始時(shí)按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過(guò)250mg時(shí)應分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量:按體重計與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。主要用于單純或復雜失神發(fā)作,肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時(shí)對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。

吡拉西坦片的藥理作用是:本品為腦代謝改善藥,屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素,化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內ATP,可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導,具有促進(jìn)腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用。可以增強記憶,提高學(xué)習能力。動(dòng)物實(shí)驗的急性毒理試驗表明,小鼠灌胃劑量大于10g/kg,未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗均未發(fā)現對大鼠、狗的生長(cháng)發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無(wú)影響。

丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時(shí)血藥濃度達峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時(shí),血漿蛋白結合率約為80~85%。血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現明顯不良反應。隨著(zhù)血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時(shí),。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

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