在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，依折麥布片說(shuō)明書(shū)有什么呢？

依折麥布片的注意事項：【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：依折麥布片

商品名稱(chēng)：依折麥布片(益適純)

英文名稱(chēng)：EzetimibeTablets

拼音全碼：YiZheMaiBuPian(YiShiChun)

【主要成份】化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。

【適應癥/功能主治】原發(fā)性高膽固醇血癥：本品作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類(lèi))聯(lián)合應用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥，可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇

【規格型號】10mg*5s

【用法用量】患者在接受本品治療的過(guò)程中，應堅持適當的低脂飲食。本品推薦劑量為每天1次，每次10mg，可單獨服用或與他汀類(lèi)聯(lián)合應用。本品可在1天之內任何時(shí)間服用，可空腹或與食物同時(shí)服用。老年患者不需要調整劑量。年齡大于等于10歲的兒童及青少年不需要調整劑量。不推薦小于10歲兒童應用本品。輕度肝功能受損患者不需要調整劑量(Child-Pugh評分在5或6)(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))。腎功能受損患者不需要調整劑量。與膽酸螯合劑合用：應在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。

【不良反應】為期8-14周的臨床研究中，3366位患者每天單獨或與他汀類(lèi)聯(lián)合應用本品10mg，研究結果表明：患者普遍對本品耐受性良好，不良反應輕微且呈一過(guò)性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗組由不良反應導致的試驗終止率與安慰劑組相當。在單獨應用本品的患者(n=1691)、與他汀類(lèi)聯(lián)合應用的患者(n=1675)中，常見(jiàn)的(≥1/100，<1/10)與藥物相關(guān)的不良反應情況如下：?jiǎn)为殤帽酒罚侯^痛、腹痛、腹瀉。與他汀類(lèi)聯(lián)合應用：頭痛、乏力；腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心；ALT升高、AST升高；肌痛。實(shí)驗室指標：在本品單獨應用的對照臨床研究中，本品(0.5％)與安慰劑(0.3％)造成的轉氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應用研究中，聯(lián)合應用本品與他汀類(lèi)的患者中轉氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨應用他汀類(lèi)的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉氨酶升高并無(wú)臨床表現，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續治療后均降到正常值。單獨應用本品或與他汀類(lèi)聯(lián)合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類(lèi)相似。本品上市后報告

【禁忌】對益適純任何成份過(guò)敏者；活動(dòng)性肝病，或不明原因的血清轉氨酶持續升高的患者禁用。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當益適純與此類(lèi)藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時(shí)，應參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)(見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥)。

【注意事項】肝酶作用：在益適純與他汀類(lèi)聯(lián)合應用的對照研究中，曾發(fā)現血清轉氨酶持續性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當益適純與他汀類(lèi)聯(lián)合應用時(shí)，治療前應進(jìn)行肝功能測定，同時(shí)參照他汀類(lèi)的產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)。骨骼肌：在臨床研究中，與對照組相比(安慰劑或單獨使用他汀類(lèi)藥物)，未發(fā)現益適純引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類(lèi)藥物和其它降脂藥物已知的不良反應。益適純引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2％，安慰劑發(fā)生率為0.1％，益適純與他汀類(lèi)藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1％，單獨使用他汀類(lèi)藥物發(fā)生率為0.4％。益適純上市后，已報告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數出現橫紋肌溶解癥的病人服用益適純前正在服用他汀類(lèi)藥物。但單獨使用益適純及益適純與已知增加橫紋肌溶解癥危險性的相關(guān)藥物合用時(shí)，則很少報告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開(kāi)始益適純的治療時(shí)，應被告知肌病發(fā)生的危險性，并被告知要迅速報告任何不明原因的肌痛、觸痛或無(wú)力。如果患者被診斷為或疑似肌病時(shí)，應立即停用益適純以及正在合用的任何一種他汀類(lèi)藥物。出現以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平&

【兒童用藥】在兒童和青少年(10-18歲)人群中，益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據總依折麥布的血漿濃度，青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。尚無(wú)小于10歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。

【老年患者用藥】老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無(wú)顯著(zhù)差別。因此，老年患者無(wú)需調整用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)關(guān)于孕期用藥臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗表明，益適純對妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無(wú)直接或間接的不良影響。然而，孕婦仍應謹慎應用益適純。在對孕期鼠類(lèi)的研究中，益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對孕期家兔的研究中，可見(jiàn)少量的骨骼畸形發(fā)生。對大鼠的研究發(fā)現，依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類(lèi)母乳排泌，因此，除非能夠證明其潛在益處大于對嬰兒的潛在的危險性，益適純不宜用于哺乳期婦女。

【藥物相互作用】臨床前研究表明，益適純無(wú)誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現益適純與已知的可被細胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。益適純與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯(lián)合應用時(shí)，未發(fā)現益適純影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與益適純聯(lián)合應用時(shí)，西咪替丁不影響益適純的生物利用度。抗酸藥：同時(shí)服用抗酸藥可降低益適純的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義。消膽胺：同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎上加用益適純來(lái)增強降低LDL-C的作用時(shí)，其增強效果可能會(huì )因為上述相互作用而降低。環(huán)孢霉素：在1項研究中，8名經(jīng)過(guò)腎移植的患者其肌酐清除率&gt;50mL/min并在穩定服用環(huán)孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除率為13.

【藥物過(guò)量】臨床研究中，15名健康受試者連續14天每天服用益適純50mg，18名原發(fā)性高膽固醇血癥患者連續56天每天服用益適純40mg，普遍耐受良好。有少數服用益適純過(guò)量的報道，絕大多數未出現不良反應，所報道的不良反應均不嚴重。藥物過(guò)量事件中，應進(jìn)行對癥及支持治療。

【藥理毒理】益適純是一種口服、強效的降脂藥物，其作用機制與其它降脂藥物不同(如：他汀類(lèi)，膽酸螯合劑(樹(shù)脂類(lèi))，苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著(zhù)于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑)，也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類(lèi))。與安慰劑比較，益適純抑制小腸對膽固醇吸收的54％。他汀類(lèi)減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平，優(yōu)于2種藥物的單獨應用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨治療相比能有效改善血清中TC，LDL-C，ApoB，TG及HDL-C水平。依折麥布單獨使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：口服后，依折麥布被迅速吸收，并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結合物在服藥后1-2小時(shí)內達到平均血漿峰濃度(Cmax)，而依折麥布則在4-12小時(shí)出現平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中，故無(wú)法測得其絕對生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。益適純可以與食物一起或分開(kāi)服用。分布：依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7％及88-92％。代謝：依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(lI相反應)，并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10-20％和80-90％。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢，提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時(shí)。清除：受試者口服似14C-依折麥布(20mg)后，總依折麥布約占血漿總放射性的93％。在10天的收集期內，從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78％和11％。48小時(shí)后，血漿中檢測不到放射性。肝功能不全：輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后，總依折麥布曲線(xiàn)下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對中度肝功能不全(Child-Pugh評分7-9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中，患者每天服用益適純10mg，在第1天及第14天總依折麥布的曲線(xiàn)下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評分&gt;9)患者的影響尚未明確，因此不推薦依折麥布用于這些患者(見(jiàn)禁忌癥及注意事項，肝功能不全)。腎功能不全：嚴重腎功能不全(n=8：平均CrCl&le;30mL/min/1.73m2)患者單劑量應用10mg依折麥布后，其總依折麥布曲線(xiàn)下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結果并無(wú)臨床顯著(zhù)性意義。故在腎功能損害患者中無(wú)須調整劑量。但該研究中的1名患者(接受腎移植并接受多種藥物，包括環(huán)孢素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別：女性總依

【貯藏】遮光，密封保存(30

【包裝】鋁塑包裝，5片/盒。

【有效期】36月

【執行標準】JX20070201

【批準文號】H20130837

【生產(chǎn)企業(yè)】Schering-Plough(SINGAPORE)PTELTD(新加坡)

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（實(shí)習編輯：李建雄）