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琥珀酸舒馬普坦片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/15 10:36:47
    導讀:根據國外文獻報道:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。琥珀酸舒馬普坦片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:根據國外文獻報道: 本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。 本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4 L/kg。 本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。 本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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