恩替卡韋分散片,英文名稱(chēng):EntecavirDispersibleTablets,恩替卡韋分散片的主要成份為:恩替卡韋,分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3,為白色或類(lèi)白色片。那么,你可知恩替卡韋分散片適應癥有哪些?
恩替卡韋為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗研究表明,恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBVDNA正鏈的合成;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBV多聚酶的啟動(dòng)。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。抗病毒能力居于當前所有核苷類(lèi)似物的第一位。那么,
恩替卡韋分散片適應癥有哪些?
恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
研究表明,使用恩替卡韋的患者在治療過(guò)程中發(fā)生ALT增高至10倍的正常值上限和基線(xiàn)值的2倍時(shí),通常繼續用藥一段時(shí)間,ALT可恢復正常;在此之前或同時(shí)伴隨有病毒載量2個(gè)對數值的下降。故在用藥期間,需定期檢測肝功能。
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(實(shí)習編輯:黃承志)
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