培達(dá)用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么，培達(dá)可以用于出血患者嗎？

培達(dá)主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。培達(dá)代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。培達(dá)口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，培達(dá)的血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。培達(dá)74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。培達(dá)原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。

培達(dá)30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。培達(dá)及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達(dá)及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)，培達(dá)長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。培達(dá)及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。

出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)；充血性心衰患者培達(dá)和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑，國(guó)外有報(bào)道，Ш~IV級(jí)心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后，有使病情加重的可能。所以，對(duì)于任何程度的心衰患者禁服培達(dá)；對(duì)培達(dá)(西洛他唑片)的成分有過(guò)敏史的患者；妊娠或有可能妊娠的婦女禁用培達(dá)。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）