使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,安立澤藥理作用是怎樣的?
安立澤藥理作用:
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì )使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。
藥效學(xué):2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)。口服糖負荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴(lài)性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。
心臟電生理:在一項由40例健康志愿者參與的隨機、雙盲、安慰劑對照、四向交叉、莫西沙星陽(yáng)性對照的試驗中,沙格列汀日劑量達到40mg時(shí)(MRHD的8倍)沒(méi)有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長(cháng)或心率改變。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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