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乙酰螺旋霉素片的作用機制與藥代動(dòng)力學(xué)有什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/10 20:04:30
    導讀:乙酰螺旋霉素片耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔谩蝿┛诜?.2g后2小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。

乙酰螺旋霉素片可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。那么,乙酰螺旋霉素片的作用機制與藥代動(dòng)力學(xué)有什么?

乙酰螺旋霉素片耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔谩蝿┛诜?.2g后2小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。

乙酰螺旋霉素片屬16元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi),本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合,抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。

乙酰螺旋霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)信息:本品耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔谩蝿┛诜?.2g后2小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時(shí)。多次給藥后體內有蓄積作用。本品主要經(jīng)糞便排泄,12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產(chǎn)物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。

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(實(shí)習編輯:劉子軒)

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