藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能障礙患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?
口服本品后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。
進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。
靜脈給藥后索利那新的表觀(guān)分布容積大約為600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
腎功能障礙:索利那新在輕、中度腎功能障礙的患者中的AUC和Cmax與健康志愿者比較無(wú)顯著(zhù)差異。在重度腎功能障礙(肌酐清除率≤30mL/min)的患者,索利那新暴露量與對照組比較顯著(zhù)增加,表現為Cmax增加約30%,AUC增加100%以上,t1/2增加60%以上。肌酐清除率和索利那新清除率之間可見(jiàn)有統計學(xué)意義的關(guān)系。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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