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琥珀酸索利那新片會(huì )導致皮膚和皮下組織疾病嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/10 11:47:19
    導讀:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。

是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,琥珀酸索利那新片會(huì )導致皮膚和皮下組織疾病嗎?

靜脈給藥后索利那新的表觀(guān)分布容積大約為600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

單次給藥14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。

皮膚和皮下組織疾病:不常見(jiàn)皮膚干燥;極為罕見(jiàn)瘙癢,皮疹,蕁麻疹。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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