琥珀酸索利那新片與卡馬西平合用嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/10 11:39:56

導讀：

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，琥珀酸索利那新片與卡馬西平合用嗎？

口服本品后，索利那新最大血漿濃度（Cmax）在3-8小時(shí)后達到，Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間，Cmax和曲線(xiàn)下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。

索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細胞色素P4503A4（CYP3A4）。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L，終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和3種無(wú)活性的代謝物（N-葡糖苷酸結合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。

單次給藥14C標記的索利那新10mg后，26天內在尿中檢測到約70%放射性，在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物，18%為N-氧化代謝物，9%為4R-羥基-N-氧化代謝物，8%為4R-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。

尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP3A4底物（例如維拉帕米，地爾硫卓）和CYP3A4誘導物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。

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（實(shí)習編輯：李偉君）

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