是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,恩他卡朋片會(huì )導致幻覺(jué)嗎?
少量恩他卡朋的(E)異構體轉變?yōu)椋╖)異構體。(E)異構體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。
使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結果顯示,恩他卡朋能夠抑制細胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對其他類(lèi)型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無(wú)。
本品的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。據估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類(lèi)中證實(shí)。約10-20%的本品通過(guò)尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長(cháng)給藥間隔。
在雙盲安慰劑對照研究中常見(jiàn)的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺(jué)、便秘、肌張力障礙、多汗、運動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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