奧氮平片的主要成分是奧氮平,血漿蛋白結合為93%。主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。藥動(dòng)學(xué)參數在白種人、日本人和華人中無(wú)種族差異。那么,奧氮平片的藥理作用是什么?
奧氮平片是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理學(xué)作用。臨床前期研究表明,奧氮平片對血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈堿M1-5、腎上腺素α1及組胺H1受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明,奧氮平片具有5HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平片的體外和體內血清素5HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。
奧氮平不良反應少,很少出現運動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高,并且絕大多數患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
但是需要注意的是:奧氮平可引起嗜睡,從事危險作業(yè)時(shí)應謹慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長(cháng)期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現遲發(fā)性運動(dòng)障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。若出現神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(如:高熱肌強直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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